近日,浦京集团药学院李微研究员和谢唯佳副教授合作在化学领域顶级期刊Angewandte Chemie International Edition(IF :15.336)上发表了关于多种复杂脱氧糖糖链的立体选择性高效合成的高水平论文。博士研究生刘相来、硕士研究生蔺叶桐、彭文奕为本论文的共同第一作者,李微研究员和谢唯佳副教授为本文的共同通讯作者,350vip浦京集团为论文的第一单位。论文的主要合作者还包括孙昊鹏副教授等人。
脱氧糖广泛分布于各种药物分子中。例如,强心苷地高辛和洋地黄毒苷中的2,6-二脱氧糖以及病菌抗原组分中常见的鼠李糖。但其合成和糖苷化的立体选择性控制十分困难,给相关的药物研发和生产带来极大困扰。本论文研究者在前期工作的基础上(Chin. J. Chem. 2022, 40, 443),利用原创的DPPA基团的导向效果,实现了包括蓝道霉素和Citrobacter freundii细菌O-抗原相关糖链在内的多种脱氧糖糖链的立体选择性高效合成。这一过程中的氢键介导的苷元递送途径,首次通过低温核磁在复杂体系中得到确认。该项工作能够为获取类似的复杂糖链以进行药物开发研究提供新方法和新策略。
图1合成的蓝道霉素和Citrobacter freundii细菌O-抗原相关糖链
以上工作得到了国家自然科学基金面上项目(21977115和22177125),国家重点研发计划(2022YFE0105400)和江苏省双创人才项目的资助。
论文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202206128
(供稿单位:药学院,撰写人:姜红,审稿人:郑诗翌)